Biaxin (Claritromicina)

Biaxin (claritromicina) è un antibiotico macrolide usato per trattare diverse infezioni batteriche. In Italia, la claritromicina viene comunemente prescritta nella pratica clinica per le infezioni batteriche per cui è indicata, sia dal medico di base sia in ambito specialistico. Non è efficace contro le infezioni virali, come raffreddore e influenza. In alcuni casi può anche essere associata a farmaci antiulcera per trattare determinati tipi di ulcera gastrica.

Che cos'è la claritromicina?

La claritromicina, commercializzata anche con il nome Biaxin, è un antibiotico macrolide semisintetico attivo contro batteri Gram-positivi e Gram-negativi, sia aerobi sia anaerobi. Per questo è un'opzione versatile in ambito clinico. Agisce bloccando la sintesi proteica dei batteri e impedendone la crescita e la moltiplicazione.

È disponibile in diverse formulazioni: compresse a rilascio immediato, compresse a rilascio prolungato e sospensione orale. Viene usata per trattare infezioni come polmonite, faringite streptococcica e infezioni della pelle. La claritromicina è nota anche per la buona penetrazione nei tessuti, caratteristica che può favorirne l'efficacia nelle infezioni localizzate.

Indicazioni per pazienti adulti

Negli adulti, Biaxin è comunemente indicato nei seguenti casi:

• faringite/tonsillite da Streptococcus pyogenes;
• sinusite mascellare acuta causata da Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• riacutizzazione batterica acuta della bronchite cronica dovuta a Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• polmonite acquisita in comunità dovuta a Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae o Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• infezioni non complicate della cute e dei tessuti molli dovute a Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes (gli ascessi di solito richiedono drenaggio chirurgico);
• infezioni micobatteriche disseminate da Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare.

Indicazioni per bambini

Nei bambini, Biaxin è comunemente indicato nei seguenti casi:

• faringite/tonsillite da Streptococcus pyogenes;
• polmonite acquisita in comunità dovuta a Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae o Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• sinusite mascellare acuta dovuta a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• otite media acuta dovuta a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae;
• infezioni non complicate della cute e dei tessuti molli dovute a Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes (gli ascessi di solito richiedono drenaggio chirurgico);
• infezioni micobatteriche disseminate da Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare.

Farmacologia clinica

La claritromicina è un antibiotico che viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. La sua biodisponibilità assoluta, in particolare per una compressa da 250 mg, è di circa il 50%.

Quando viene assunta con il cibo, l'assorbimento di una singola dose da 500 mg è leggermente ritardato e la concentrazione plasmatica massima si raggiunge dopo circa 2,5 ore invece che dopo 2 ore. Il cibo aumenta la concentrazione plasmatica massima del farmaco di circa il 24%, ma non modifica la biodisponibilità complessiva. Sebbene non influisca in modo significativo sulla formazione del metabolita attivo, la 14-OH claritromicina, ne riduce leggermente la produzione, come mostrato da una diminuzione dell'11% dell'area sotto la curva (AUC) della concentrazione plasmatica nel tempo. Il farmaco può quindi essere assunto con o senza cibo.

Negli adulti sani, le concentrazioni plasmatiche massime del principio attivo si raggiungono entro 2-3 ore dalla somministrazione. Le concentrazioni allo stato stazionario si raggiungono in circa tre giorni: circa 1-2 µg/mL per una dose da 250 mg somministrata ogni 12 ore e circa 3-4 µg/mL per una dose da 500 mg somministrata ogni 8-12 ore. L'emivita di eliminazione di Biaxin è di circa 3-4 ore per la dose più bassa e si estende a 5-7 ore per la dose più alta. La farmacocinetica della claritromicina mostra una lieve non linearità a queste dosi.

Per il metabolita 14-OH claritromicina, le concentrazioni massime allo stato stazionario sono di circa 0,6 µg/mL con la dose da 250 mg e possono arrivare fino a 1 µg/mL con dosi più elevate. L'emivita di eliminazione di questo metabolita è di circa 5-6 ore per la dose più bassa e aumenta a 7-9 ore per la dose più alta. Le concentrazioni allo stato stazionario si raggiungono generalmente in tre-quattro giorni.

Circa il 20% di una dose da 250 mg viene eliminato con le urine come claritromicina immodificata. Questo valore sale a circa il 30% per una dose da 500 mg. Per la sospensione liquida (250 mg), l'escrezione urinaria può essere ancora più elevata, intorno al 40%. Il principale metabolita presente nelle urine è sempre la forma attiva, che rappresenta un ulteriore 10-15% della dose totale.

Nei pazienti con virus dell'immunodeficienza umana (HIV) che hanno ricevuto dosi simili, le concentrazioni allo stato stazionario di claritromicina erano paragonabili a quelle osservate negli individui sani. Nei pazienti trattati con dosi più elevate (500 o 1000 mg), le concentrazioni massime variavano da circa 2 a 10 µg/mL. Inoltre, sebbene i livelli allo stato stazionario della claritromicina rimangano costanti nei pazienti con compromissione epatica, quelli del suo metabolita risultano inferiori per via di una minore formazione; questo effetto è però compensato da un aumento della clearance renale.

Le formulazioni a rilascio prolungato della claritromicina permettono un assorbimento più graduale e producono concentrazioni plasmatiche massime inferiori rispetto alle forme a rilascio immediato, pur mantenendo AUC equivalenti nell'arco di un'intera giornata. Ad esempio, assumendo due compresse a rilascio prolungato (500 mg ciascuna) una volta al giorno si raggiungono concentrazioni plasmatiche di picco entro circa cinque-otto ore dall'assunzione. Queste compresse a rilascio prolungato devono essere assunte con il cibo, poiché a digiuno l'AUC può ridursi in modo significativo.

Nei bambini che necessitano di un trattamento antibiotico, le dosi di sospensione di claritromicina portano generalmente a concentrazioni allo stato stazionario tra 3 e 7 µg/mL per il farmaco di partenza e tra 1 e 2 µg/mL per il suo metabolita, somministrando 7,5 mg/kg ogni 12 ore. Nei bambini con HIV trattati con dosi più elevate (15 mg/kg), le concentrazioni massime possono variare da circa 6 a 15 µg/mL.

La claritromicina penetra efficacemente anche nel liquido dell'orecchio medio nei bambini con otite media. Gli studi hanno dimostrato che il cibo può influenzare i livelli plasmatici; per esempio, negli adulti che assumono la sospensione di claritromicina, il cibo riduce leggermente la concentrazione plasmatica di picco ma prolunga la durata dell'assorbimento.

Infine, quando viene associata a omeprazolo (un inibitore della pompa protonica), i livelli plasmatici di claritromicina aumentano in modo significativo sia per il farmaco sia per il suo metabolita, suggerendo che queste combinazioni possono aumentare la concentrazione del farmaco nei tessuti in cui possono insorgere infezioni.

Ingredienti

Le compresse di claritromicina contengono ingredienti attivi e inattivi che ne favoriscono efficacia e stabilità. Ogni compressa include in genere claritromicina (250 mg o 500 mg) come principio attivo e ingredienti inattivi come sodio croscarmellosio, ipromellosa, stearato di magnesio, cellulosa microcristallina e altri eccipienti utili alla formulazione e all'assorbimento della compressa.

Quali sono i dosaggi della claritromicina?

La claritromicina è una polvere cristallina di colore variabile dal bianco al bianco sporco. È solubile in acetone, leggermente solubile in metanolo, etanolo e acetonitrile, e praticamente insolubile in acqua.

Forme di Biaxin

Biaxin è disponibile come compressa a rilascio immediato, compressa a rilascio prolungato e granuli per sospensione orale. Il farmaco è disponibile in diversi dosaggi.

Ogni compressa gialla ovale rivestita a rilascio immediato di Biaxin contiene 250 mg o 500 mg di claritromicina.

Ogni compressa gialla ovale rivestita di Biaxin XL (claritromicina a rilascio prolungato) contiene 500 mg di principio attivo.

Dopo la ricostituzione, ogni 5 mL di sospensione Biaxin (claritromicina per sospensione orale) contiene 125 mg o 250 mg di principio attivo. Ogni flacone di granuli Biaxin contiene 1250 mg (formato da 50 mL), 2500 mg (formati da 50 e 100 mL) o 5000 mg (formato da 100 mL) di principio attivo.

Dosaggi della claritromicina

Il dosaggio usuale per gli adulti nella maggior parte delle infezioni è di 250 mg ogni 12 ore o 500 mg ogni 8-12 ore, a seconda della gravità dell'infezione.

La dose giornaliera raccomandata per i bambini è di 15 mg/kg/giorno, suddivisa ogni 12 ore per 10 giorni (fino al dosaggio per adulti).

La claritromicina può essere prescritta in associazione con altri farmaci per condizioni specifiche, come l'eradicazione di Helicobacter pylori (H. pylori).

Le compresse Biaxin e i granuli per sospensione orale Biaxin possono essere assunti con o senza cibo. Le compresse Biaxin XL (a rilascio prolungato) devono essere assunte con il cibo. Le compresse Biaxin XL devono essere ingerite intere, senza masticarle, romperle o schiacciarle.

Se dimentichi una dose, prendila non appena te ne ricordi. Salta la dose dimenticata se è quasi il momento di prendere quella successiva. Non assumere dosi extra per compensare la dose saltata.

Informazioni importanti sulla sicurezza

I professionisti sanitari devono considerare diversi fattori di sicurezza prima di iniziare il trattamento.

Prescrivere Biaxin senza un'infezione batterica confermata o fortemente sospettata, o senza indicazioni profilattiche, difficilmente apporta benefici e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci.

Questo medicinale può danneggiare un bambino non ancora nato. Informi il medico se è incinta o se sta pianificando una gravidanza. La claritromicina può passare nel latte materno e può causare danni al neonato allattato al seno. Informi il medico se sta allattando.

Si raccomanda cautela nei pazienti con compromissione epatica, poiché la claritromicina viene metabolizzata dal fegato. Durante la terapia, i pazienti devono essere monitorati per eventuali segni di disfunzione epatica o reazioni allergiche gravi.

Nei pazienti con insufficienza renale possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio.

Questo medicinale non è approvato per bambini di età inferiore a 6 mesi.

Se ha avuto problemi cardiaci, informi il medico prima di assumere claritromicina, poiché in alcuni pazienti con malattie cardiovascolari può aumentare il rischio di eventi cardiaci o cerebrovascolari.

Continui il trattamento con claritromicina per tutta la durata raccomandata, anche se i sintomi migliorano. Saltare delle dosi può inoltre aumentare il rischio di infezioni future resistenti agli antibiotici.

Nei pazienti in cui il trattamento non funziona, si dovrebbe eseguire un test di sensibilità. Se viene dimostrata resistenza alla claritromicina, è raccomandata una terapia senza claritromicina.

Lo studio è stato condotto su pazienti anziani per esaminare come l'organismo metabolizza la claritromicina in adulti sani di età compresa tra 65 e 81 anni. Quando questi soggetti hanno assunto 500 mg del farmaco ogni 12 ore, i livelli ematici di claritromicina e della sua forma attiva erano più alti rispetto a quelli osservati negli adulti più giovani. Questo aumento è probabilmente legato al naturale declino della funzione renale con l'età. Tuttavia, nei trial clinici i pazienti anziani non hanno manifestato più effetti collaterali rispetto ai pazienti più giovani. È essenziale considerare un adeguamento del dosaggio nei pazienti anziani con gravi problemi renali.

Prescrizione

In Italia, la claritromicina richiede una prescrizione da parte di un professionista sanitario autorizzato. Deve essere prescritta sulla base del giudizio clinico relativo al tipo di infezione da trattare e alla storia medica del paziente. I professionisti sanitari devono anche valutare le possibili interazioni tra farmaci prima di prescrivere la claritromicina.

Controindicazioni a Biaxin

Esistono diverse controindicazioni associate all'uso della claritromicina. I pazienti con allergia nota alla claritromicina o a uno qualsiasi dei componenti della formulazione non devono assumere questo medicinale. L'uso concomitante con alcuni medicinali (per esempio alcune statine o anticoagulanti) può portare a gravi effetti collaterali a causa dell'aumento dei livelli del farmaco. I pazienti con una storia di malattia epatica dovrebbero evitare la claritromicina per il rischio di epatotossicità. Inoltre, informi il medico se ha una delle seguenti condizioni:

• malattia coronarica (arterie ostruite);
• problemi cardiaci;
• miastenia gravis;
• sindrome del QT lungo (in lei o in un familiare);
• malattia epatica;
• diabete;
• malattia renale;
• squilibrio elettrolitico (come bassi livelli di potassio o magnesio nel sangue).

Effetti collaterali

La maggior parte degli effetti collaterali osservati negli studi clinici era di natura lieve e transitoria.

Gli effetti collaterali comuni associati alla claritromicina includono nausea, vomito, diarrea, dolore addominale e mal di testa.

Gli effetti collaterali gravi possono includere disfunzione epatica, reazioni allergiche (per esempio eruzione cutanea, prurito), prolungamento dell'intervallo QT (che può portare ad aritmie), palpitazioni, difficoltà respiratorie e capogiri improvvisi, come una sensazione di svenimento.

Possono comparire problemi al fegato (perdita di appetito, dolore nella parte superiore dell'addome, stanchezza, urine scure, feci chiare, ittero) o problemi renali (riduzione o assenza di urina, gonfiore di piedi o caviglie, senso di stanchezza o mancanza di respiro). I pazienti devono riferire immediatamente al professionista sanitario qualsiasi sintomo insolito o reazione grave.

Gli antibiotici possono causare diarrea. Può essere il segno di una nuova infezione. Se ha diarrea acquosa o con sangue, contatti il medico. Non usi farmaci antimotilità senza aver consultato il medico.

Interazioni di Biaxin con altri medicinali

La claritromicina presenta interazioni significative con vari farmaci a causa dell'inibizione degli enzimi del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Ecco le principali interazioni:

• pimozide;
• cisapride;
• lovastatina o simvastatina;
• lomitapide;
• ergotamina o diidroergotamina.

La somministrazione concomitante di singole dosi di claritromicina e carbamazepina ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di carbamazepina. Si può prendere in considerazione il monitoraggio dei livelli ematici di carbamazepina.

La somministrazione contemporanea di compresse Biaxin e didanosina a 12 pazienti adulti con HIV non ha determinato variazioni statisticamente significative della farmacocinetica della didanosina.

Le segnalazioni spontanee nel periodo post-marketing suggeriscono che la somministrazione concomitante di claritromicina e anticoagulanti orali può aumentare gli effetti degli anticoagulanti orali.

I professionisti sanitari dovrebbero controllare tutti i medicinali assunti dal paziente prima del trattamento. Informi il medico su tutti i farmaci che sta assumendo al momento.

Sovradosaggio di Biaxin

In caso di sovradosaggio, i sintomi possono includere disturbi gastrointestinali, come nausea e vomito. Un sovradosaggio grave può causare problemi di salute più seri, come danno epatico o aritmie cardiache. Se si sospetta un sovradosaggio, è necessario rivolgersi immediatamente a un medico.

L'eliminazione rapida del farmaco non assorbito e le misure di supporto possono contribuire al trattamento delle reazioni correlate al sovradosaggio. Come per altri macrolidi, le concentrazioni sieriche di claritromicina non sono influenzate in modo significativo dall'emodialisi o dalla dialisi peritoneale.

Conservazione

La claritromicina deve essere conservata a temperatura ambiente, 20-25°C, lontano da umidità e calore. La forma in sospensione orale deve essere refrigerata dopo la ricostituzione e scartata dopo il periodo indicato in etichetta.

Vantaggi dell'uso di Biaxin