Lariam (Meflochina)

Lariam, noto genericamente come meflochina, è un farmaco antimalarico usato per prevenire e trattare la malaria, in particolare le infezioni causate da Plasmodium falciparum e Plasmodium vivax. Interferisce con la crescita dei parassiti della malaria nei globuli rossi delle persone infette. In Italia può essere preso in considerazione nell'ambito della medicina dei viaggi per chi si reca in aree endemiche, soprattutto dove la resistenza ad altri trattamenti rappresenta un problema. Lariam è particolarmente utile nelle zone in cui i ceppi della malaria sono resistenti ad altri trattamenti, e per questo può essere un'opzione importante per viaggiatori e residenti nelle aree endemiche.

Cos'è Lariam

Lariam (cloridrato di meflochina) è un medicinale contro la malaria, disponibile in compresse. Ogni compressa contiene 250 mg di principio attivo ed è destinata alla somministrazione orale. Questo farmaco ostacola la crescita dei parassiti nel sangue.

Nelle regioni a clima caldo, la malaria rappresenta una seria minaccia per la salute pubblica. È una malattia causata da un parassita trasmesso all'uomo dalla puntura di zanzare infette. Può essere letale e i sintomi compaiono in genere tra 10 e 15 giorni dopo la puntura, anche se il periodo di incubazione può variare.

Il parassita colpisce soprattutto i globuli rossi e i sintomi spesso assomigliano a quelli dell'influenza. Nei casi più gravi possono comparire convulsioni o coma, fino ad arrivare alla morte. Anche l'ittero, cioè l'ingiallimento della pelle, è spesso associato a questa infezione. Sebbene la malaria sia quasi assente nella maggior parte dei paesi sviluppati, resta diffusa in Africa, dove causa molte vittime. La malattia è presente anche in alcune regioni del Sud America e dell'Asia.

I parassiti responsabili della malaria appartengono al genere Plasmodium e cinque specie possono infettare l'uomo. La trasmissione avviene attraverso la saliva delle zanzare femmine, le uniche che pungono per nutrirsi di sangue. Una volta entrati nell'organismo, i parassiti si riproducono nel fegato. P. falciparum è la specie più pericolosa tra le cinque, mentre P. vivax, P. ovale e P. malariae sono meno aggressive. Una quinta specie, P. knowlesi, infetta raramente l'uomo. Le autorità sanitarie hanno adottato varie strategie di prevenzione per contrastare la malaria nelle aree endemiche e hanno sottolineato la necessità di trattamenti efficaci. Questo articolo presenta uno dei farmaci più efficaci usati contro la malaria.

Ingredienti

La sostanza attiva principale di Lariam è il cloridrato di meflochina. Questo farmaco è poco solubile in acqua. Si presenta come un cristallo bianco con peso molecolare di 414,78 g/mol. Dal punto di vista chimico è analogo alla chinina.

Ogni compressa contiene, oltre ai 250 mg di principio attivo, diversi eccipienti inattivi. Per l'elenco completo degli ingredienti si può consultare il foglio illustrativo del medicinale.

La meflochina è classificata come un derivato del 4-quinolinometanolo e agisce come schizonticida ematico, colpendo le fasi eritrocitarie del parassita della malaria. Si assume per via orale, di solito sotto forma di compresse da 250 mg. Ha una lunga emivita di eliminazione, pari a circa 2-4 settimane, che consente una comoda somministrazione settimanale a scopo profilattico.

Nonostante la sua efficacia, la meflochina è associata a vari effetti collaterali, compresi disturbi neuropsichiatrici che possono persistere anche dopo l'interruzione del trattamento. Per questo motivo è controindicata nelle persone con una storia di disturbi psichiatrici o convulsioni. Le particolari proprietà farmacocinetiche della meflochina e il suo meccanismo d'azione la rendono un'opzione importante nelle aree endemiche per la malaria, soprattutto dove è emersa resistenza ad altri antimalarici.

Indicazioni

Lariam è usato principalmente per prevenire e trattare la malaria. È efficace contro Plasmodium falciparum e Plasmodium vivax, inclusi i ceppi resistenti alla clorochina. Può essere assunto come profilassi settimanale iniziando una settimana prima dell'ingresso in un'area endemica, ed è impiegato anche nei casi di malaria acuta, in genere con una singola dose orale per il trattamento.

Trattamento delle infezioni acute da malaria

Il trattamento più comune contro la malaria utilizza una combinazione di due farmaci. Il primo è generalmente l'artemisinina. Il secondo può essere la lumefantrina o la meflochina (Lariam). Chinina e doxiciclina possono essere usate come alternative all'artemisinina. Allo stesso modo, anche altri composti possono essere impiegati come secondo farmaco.

Alla comparsa dei primi sintomi è indispensabile consultare un medico. Un esame del sangue deve confermare la presenza della malattia. Il trattamento dovrebbe iniziare solo dopo una conferma positiva, per evitare problemi di resistenza ai farmaci. Per esempio, in alcune parti dell'Asia l'artemisinina è inefficace a causa della resistenza.

Lariam tratta efficacemente le infezioni acute da malaria causate da P. falciparum e P. vivax. È più efficace nelle infezioni da lievi a moderate. Funziona bene contro ceppi di parassiti sia sensibili sia resistenti alla meflochina. Non ci sono dati documentati sulla sua efficacia contro P. ovale e P. malariae.

I medici devono prestare particolare attenzione ai pazienti infettati da P. vivax. Sebbene Lariam inibisca la crescita dei parassiti, non li elimina dal fegato. Dopo il trattamento con Lariam può quindi essere necessario un secondo trattamento con primachina o con un composto simile, per eliminare i parassiti epatici e prevenire le recidive.

Prevenzione della malaria

Come per molte altre malattie, prevenire è meglio che curare. Alcuni dei metodi più efficaci per prevenire la malaria sono:

• nelle aree in cui la malaria è diffusa, proteggersi dalle zanzare, per esempio usando zanzariere durante il sonno;
• usare repellenti per zanzare nelle attività quotidiane;
• usare insetticidi per eliminare le zanzare in casa e in altri ambienti;
• rimuovere l'acqua stagnante per evitare la riproduzione delle zanzare;
• introdurre in stagni e laghi alcune specie di pesci che si nutrono di larve di zanzara;
• campagne vaccinali e di immunizzazione.

L'ultimo punto è utile per le persone che viaggiano in aree endemiche per la malaria. Alcuni farmaci sono disponibili a questo scopo. Lariam offre una certa protezione contro le infezioni da P. falciparum e P. vivax, ed è efficace anche contro ceppi di P. falciparum resistenti alla clorochina.

In alcune regioni i bambini ricevono una combinazione di sulfadossina e pirimetamina come misura preventiva. Anche le donne in gravidanza dopo il primo trimestre possono ricevere la stessa combinazione, secondo le raccomandazioni locali. Attualmente sono disponibili vaccini antimalarici che riducono in misura significativa il rischio di malaria nei bambini nelle aree endemiche. Tuttavia, le aziende farmaceutiche stanno continuando a sviluppare trattamenti e strumenti di prevenzione più efficaci.

Dosaggio

Non devi mai discostarti dalle istruzioni del medico per l'assunzione di Lariam. Aumentare o diminuire la dose di meflochina prescritta può essere controproducente. Ecco alcune raccomandazioni generali sull'uso di questo medicinale per la prevenzione:

• Se non diversamente indicato, assumi una dose alla settimana. Scegli un giorno fisso per la dose settimanale, per esempio ogni lunedì.
• Devi iniziare a prendere questo farmaco almeno 1 settimana prima, per una migliore prevenzione. Questo significa assumere il medicinale prima di entrare in un'area in cui la malaria è diffusa.
• Usa il medicinale come indicato mentre ti trovi nella zona a rischio. Non interrompere le dosi settimanali quando lasci la zona a rischio. Dovresti continuare per almeno un mese.
• Se interrompi l'uso di Lariam, utilizza un altro metodo di prevenzione.

Oltre a questo medicinale, devono essere adottati anche gli altri metodi di prevenzione citati in questo articolo.

Adulti

La dose raccomandata per combattere l'infezione negli adulti è di cinque compresse di Lariam, cioè 1250 mg in totale. Vanno assunte tutte insieme dopo il pasto principale. La compressa deve essere ingerita con acqua. Se dopo 2-3 giorni il trattamento non dà risultati positivi, il medico dovrà ricorrere a un altro farmaco. Allo stesso modo, nella prevenzione deve essere usata una terapia diversa se questo medicinale non funziona.

Per la prevenzione, segui le raccomandazioni sopra riportate. Se assumi altri farmaci, inizia Lariam 2-3 settimane prima per consentire al medico di valutare eventuali interazioni.

Bambini

I medici non devono prescrivere Lariam ai bambini di età inferiore a 6 mesi, salvo per il trattamento della malaria sotto stretto controllo medico. I bambini sotto i 20 kg non devono usare questo farmaco per la prevenzione.

La dose pediatrica più indicata è di 20-25 mg per kg di peso corporeo in dose singola. Per ridurre il rischio di effetti indesiderati gravi, il medico potrebbe dividere la dose in due somministrazioni a distanza di 6-8 ore. Come già detto, è possibile frantumare la compressa e mescolarla con acqua, latte o un'altra bevanda per facilitarne l'assunzione.

Per la prevenzione, i bambini devono assumere una dose settimanale di 5 mg per kg di peso corporeo. Indicativamente, le dosi possono essere riassunte nella seguente tabella:

Se il trattamento non dà risultati entro 2-3 giorni, bisogna usare un altro farmaco. Allo stesso modo, se Lariam non riesce a prevenire la malaria, occorre scegliere un'altra terapia. I bambini sono più soggetti a vomito dopo l'assunzione. In questo caso, segui le raccomandazioni riportate in precedenza in questo articolo.

Assumi queste compresse dopo il pasto principale. Ingerisci la compressa con abbondante acqua, circa 250 ml. Se è difficile da deglutire, la compressa può essere frantumata e mescolata con una bevanda gradita per facilitarne l'assunzione.

L'assunzione di Lariam può causare vomito, anche entro mezz'ora dall'assunzione. In tal caso sarà necessario assumere una nuova dose. Se il vomito avviene tra 30 e 60 minuti dopo l'assunzione, si deve ripetere solo mezza dose. Se Lariam continua a provocare vomito, consulta un medico.

Persone anziane

Non esiste un consenso definitivo sull'uso di Lariam nelle persone anziane (+65 anni). Alcuni studi non hanno evidenziato differenze rispetto ai pazienti più giovani. Tuttavia, alcune ricerche hanno riportato alterazioni cardiache legate all'uso di questo farmaco. Per questo motivo, il medico deve valutare attentamente l'idoneità di Lariam nei pazienti anziani.

Quando inizia a fare effetto Lariam?

Lariam (meflochina) inizia generalmente a fare effetto entro una settimana quando viene usato per la prevenzione della malaria, perché si raccomanda di iniziare l'assunzione almeno una settimana prima di entrare in un'area endemica. Per il trattamento della malaria, può iniziare ad agire già entro 24 ore dalla somministrazione. Tuttavia, i sintomi possono richiedere più tempo per risolversi, a seconda della gravità dell'infezione e della risposta individuale al farmaco. È importante rivolgersi tempestivamente a un medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Informazioni importanti sulla sicurezza

L'uso prolungato di Lariam richiede controlli del sangue regolari. A causa della tossicità della meflochina, questi esami sono necessari per verificare che il fegato sia in buone condizioni. Anche la vista può essere compromessa dall'uso prolungato. Si consiglia quindi di sottoporsi periodicamente a visite oculistiche.

Le persone con una storia di depressione, disturbi d'ansia, convulsioni o altre malattie mentali dovrebbero evitare l'uso di Lariam per la prevenzione della malaria. Inoltre, nella pratica clinica, è fondamentale informare gli operatori sanitari di qualsiasi condizione medica esistente, come epilessia o problemi epatici, prima di iniziare il trattamento.

Gravidanza e allattamento

Studi su animali indicano che Lariam può influenzare lo sviluppo embrionale. Tuttavia, studi simili non sono stati condotti nelle donne in gravidanza. Non ci sono evidenze che Lariam possa danneggiare il feto umano. In ogni caso, l'uso di Lariam nelle donne in gravidanza deve essere giustificato da un motivo importante. Le donne che viaggiano in zone a rischio devono evitare gravidanze. Consulta il farmacista per scegliere metodi contraccettivi efficaci.

La meflochina è presente in piccole concentrazioni nel latte materno e può causare gravi reazioni nel neonato. Per questo motivo, il medico deve valutare se interrompere l'uso di Lariam, bilanciando il beneficio per la madre con il rischio per il bambino.

Uso pediatrico

Numerosi studi clinici supportano l'uso di Lariam nei bambini di età inferiore a 16 anni. In questi casi, il farmaco è considerato sicuro ed efficace alle dosi raccomandate. Non sono disponibili dati nei bambini di età inferiore a 6 mesi; pertanto, l'uso in questa fascia di età non è raccomandato.

Controindicazioni

Non devi usare Lariam se in passato hai sofferto di malattie mentali come ansia, depressione o schizofrenia. Inoltre, è controindicato in caso di convulsioni. In alcuni casi gravi di malaria, il medico può comunque prescrivere Lariam, perché il beneficio di salvare la vita può superare il rischio di psicosi indotte dal farmaco.

Devi informare il medico di eventuali altre patologie presenti o pregresse, per esempio problemi cardiaci o epatici. Il medico deve anche essere a conoscenza di condizioni come epilessia o diabete. È importante segnalare eventuali allergie a farmaci specifici, in particolare alla meflochina, alla chinina o alla chinidina.

Interazioni farmacologiche

Le interazioni tra farmaci non sono state studiate in dettaglio. In Italia, informa sempre il medico di tutti gli altri farmaci che assumi per la tua sicurezza. Questo include anche medicinali senza prescrizione, integratori vitaminici e prodotti erboristici.

Il medico presterà particolare attenzione a:

• farmaci per malattie cardiache e per ipertensione o ipotensione;
• farmaci per depressione e altri disturbi mentali;
• farmaci per il controllo delle convulsioni;
• farmaci contro la tubercolosi;
• vaccini vivi attenuati.

Devi anche segnalare al medico se fai uso di droghe ricreative.

Effetti collaterali

Alle dosi raccomandate, Lariam è sicuro nella maggior parte dei casi. Tuttavia, in alcune situazioni di emergenza è necessario recarsi subito in ospedale, per esempio in caso di reazione allergica. I sintomi includono gonfiore del viso e di altre parti del corpo, difficoltà respiratorie e orticaria.

Effetti clinici

La maggior parte degli effetti collaterali è lieve e può includere vertigini, vomito, diarrea e sintomi simil-influenzali. In genere questi sintomi non richiedono assistenza medica specifica. Può essere difficile distinguerli dai sintomi tipici della malaria.

Problemi psichiatrici o del sistema nervoso

L'uso di Lariam può influenzare il sistema nervoso. Il paziente può sviluppare problemi mentali e altri effetti indesiderati. Si tratta di effetti collaterali a lungo termine della meflochina. I problemi psichiatrici possono persistere anche a lungo dopo l'interruzione del farmaco. Nei casi estremi possono durare anni o diventare permanenti.

Informa il medico di tutta la tua storia clinica. Con queste informazioni, il medico valuterà se Lariam è adatto a te e cercherà di ridurre il rischio di questi effetti a lungo termine. Interrompi immediatamente l'assunzione in caso di:

• mal di testa;
• acufeni;
• vertigini o difficoltà a mantenere l'equilibrio;
• mancanza di coordinazione;
• alterazioni dello stato mentale, come depressione o pensieri suicidi.

Consulta immediatamente un medico se manifesti uno di questi sintomi.

Effetti post-marketing

Gli effetti collaterali più frequenti in questa categoria includono vertigini, capogiri e perdita di equilibrio. Altri problemi riferiti sono:

• disturbi del sonno (incubi, insonnia);
• disturbi cardiovascolari (ipertensione o ipotensione, aritmie);
• disturbi cutanei (eruzioni, prurito);
• disturbi muscolari (debolezza, crampi);
• disturbi respiratori.

Sono stati segnalati anche altri effetti non elencati sopra, come problemi visivi, affaticamento, malessere e altri disturbi. A questi si aggiungono quelli psichiatrici e neurologici già menzionati.

Sovradosaggio

Potresti manifestare sintomi di avvelenamento. In tal caso, cerca assistenza medica d'urgenza. In Italia, ad esempio, puoi chiamare il 112.

Il problema più comune in caso di sovradosaggio è la difficoltà respiratoria. Potresti perdere conoscenza. Non aspettare e cerca subito assistenza medica.

Dose dimenticata

Dimenticare una dose in genere non causa problemi gravi nei trattamenti terapeutici. Lariam viene generalmente somministrato in dose singola. Quindi assumi la dose non appena ti accorgi di averla dimenticata.

Se dimentichi una dose durante la profilassi, assumila appena possibile, poi continua con la dose successiva programmata. Tuttavia, se dimentichi la dose nella settimana prima di entrare in un'area a rischio, contatta il medico per valutare un metodo di prevenzione alternativo.

Confronto tra Lariam e altri antimalarici

Ecco un confronto tra Lariam e altri antimalarici comuni:

Lariam è spesso scelto per la somministrazione settimanale, che può risultare più comoda per alcuni viaggiatori. Tuttavia, è associato a effetti collaterali più gravi rispetto ad alternative come Malarone e doxiciclina. Malarone offre una protezione rapida e effetti collaterali più lievi, ma ha un costo maggiore. La doxiciclina è efficace e accessibile, ma richiede somministrazioni giornaliere, cosa che per alcuni può risultare difficile. La clorochina non è più raccomandata in molte aree endemiche a causa dei problemi di resistenza.

Lariam e idrossiclorochina: differenze chiave e usi

Lariam (meflochina) e idrossiclorochina sono entrambi farmaci usati nel trattamento e nella prevenzione della malaria, ma differiscono in modo significativo per meccanismo d'azione, indicazioni ed effetti collaterali.

Lariam (Meflochina)

Indicazioni:

• Lariam è indicato per il trattamento della malaria acuta lieve-moderata causata da ceppi di P. falciparum e P. vivax sensibili alla meflochina. È particolarmente utile contro i ceppi resistenti alla clorochina.
• È anche usato per la profilassi della malaria nei viaggiatori diretti in aree con ceppi resistenti alla clorochina.

Meccanismo d'azione:
La meflochina agisce interferendo con la capacità del parassita di digerire l'emoglobina, portandolo alla morte. È efficace contro ceppi sia sensibili sia resistenti alla clorochina.

Effetti collaterali:
Gli effetti comuni includono vertigini, nausea, vomito e disturbi del sonno. Gli effetti avversi gravi possono comprendere sintomi neuropsichiatrici come ansia o depressione, dovuti alla sua attività sul sistema nervoso centrale.

Idrossiclorochina

Indicazioni:

• L'idrossiclorochina è usata principalmente per il trattamento della malaria non complicata causata da determinati ceppi di Plasmodium (per esempio P. falciparum, P. malariae, P. ovale e P. vivax) in aree dove non si riscontra resistenza alla clorochina.
• È anche largamente prescritta per malattie autoimmuni come l'artrite reumatoide e il lupus eritematoso sistemico, agendo come farmaco antireumatico modificante la malattia (DMARD).
• Inoltre, può essere utilizzata per condizioni come il lupus eritematoso discoide e la porfiria cutanea tarda.

Meccanismo d'azione:
L'idrossiclorochina agisce modulando la risposta immunitaria e aumentando il pH lisosomiale, contribuendo a inibire la crescita dei parassiti della malaria. Possiede anche proprietà antinfiammatorie utili nelle malattie autoimmuni.

Effetti collaterali:
Gli effetti collaterali più comuni includono nausea, vomito, mal di testa e visione offuscata. Tra quelli più gravi possono esserci retinopatia, reazioni cutanee (ad es. sindrome di Stevens-Johnson), disturbi del sangue e danni al fegato.

Tabella comparativa

Conservazione

Conservare Lariam in un luogo asciutto. La temperatura può variare tra 15°C e 30°C, ma idealmente dovrebbe essere di 25°C. Tenere le compresse fuori dalla portata dei bambini.

Nome commerciale della meflochina in diversi Paesi